我國中藥麻醉的經驗和知識頗為豐富，古代小說中有許多關於蒙汗藥的描述，古代中醫文獻中也有相當多使用麻醉中藥的記載，其中影響最大的是麻沸散。

遠在人類社會初期，在尋找食物的過程中，人們逐漸地認識到有些植物或動物，吃了以後會出現頭暈、麻木、昏迷及至死亡等情況；但有些植物吃了之後，創傷疾病的疼痛程度卻減輕甚至消失了。這些具有消除疼痛的藥物，便被人們作為止痛、麻醉藥使用。在《神農本草經》裡，已記載了某些藥物的麻醉作用。如莨菪的種子這味藥，書中說“多食令人狂走”。又如“烏頭”也具有麻醉的作用，在古代被用於麻醉毒殺禽獸。《神農本草經》說“其汁煎之，名：射罔，殺禽獸”。古代中醫文獻裡還記載了其他多種具有麻醉效能的藥物，如莨菪、草烏和曼陀羅花等等。

按古代文獻記載，至少在兩千多年以前，中醫學中已經應用麻醉藥了。《列子·湯問》中有中國古代應用中藥麻醉進行外科手術的最早記載，其中有一個故事，說“魯公扈、趙齊嬰二人有疾，同請扁鵲求治……扁鵲遂飲二人毒酒，迷死三日，剖胸探心……投以神藥，既悟如初，二人辭歸”。這故事中說的“毒酒”，看來就是含有麻醉藥物的酒；所謂迷死，即是由於麻醉藥物的作用而使人暫時失去知覺。漢代末年（2世紀初）時，華佗已把“麻沸散”應用於腹腔大手術了。《後漢書·華佗傳》裡記載有：“若疾髮結於內，針藥所不能及者，乃今先以酒服麻沸散，既醉無所覺，因刳破腹背，抽割積聚。”這裡所說的“麻沸散”，就是麻醉中藥。《後漢書》《三國志》中都記載有華佗使用“麻沸散”施行外科手術並取得驚人效果的醫案。如三國時期，華佗使用刮骨去毒的方法割掉中毒的死肉，挽救了關雲長的性命。華佗的外科療法能夠手到病除，首先是因為他掌握了安全使用麻醉藥的方法。

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